Овализ

30.07.2008 |

Автор: Doctor

Овализ
Гормон
Состав
Фертилерина ацетат стерильный раствор в концентрации 50 мкг на 1 мл

Действие
Этот препарат содержит фертирелин, аналог гипоталамического гормона, вызывающего выделение гонадотропина (GnRH). В каждом 1 мл содержится фертирели-на ацетат в количестве, эквивалентном 50 мкг, 9 г хлорида натрия, и дистиллированная вода, доводящая объём до 1 мл. при необходимости рН доводится до нужного значения с помощью 0.1 -нормальной соляной кислоты.

Фертирелина ацетат представляет собой белый порошок, легко растворимый в воде. Фертирелин биологически и химически сходен с эндогенным гормоном релизинга гонадотропина (GnRH); глицинамид в С-концовой части GnHR замещён этиламидом. эндогенный GnHR синтезируется в гипоталамусе и доставляется в передний отдел гипофиза через портальные гипофизарные сосуды, где он вызывает синтез/выделение лютеинизирующего гормона и фолликуло-стимулирующего гормона.

Например, у самцов крыс 26-дневного возраста, которым вводили эстроген и прогестерон из удалённых яичников, и у псевдобеременных под действием эстрогена крыс уровень концентрации ЛГ и ФСГ в сыворотке крови повышался после введения фертирелин ацетата. Он также индуцировал овуляцию, будучи введен крысам в диэстрозе, за счёт блокады хлорпромазином, продолжительном эстрозе, провоцированном андрогено, и псевдобеременным под действием эстрогена крысам. Концентрации ЛГ в сыворотке крови поднимались после введения фертирелина ацетата мужским особям у телят, нормальным коровам, и коровам с фоликулярными кистами яичника.

Безопасность и токсикология
Внутримышечная ЛД5о превышала 5,000 мг/кг самцов и самок мышей, и была выше 3,300 мг/кг для самцов и самок крыс. После 30 дней ежедневных внутримышечных инъекций фертирелина ацетата крысам в дозах до 2,000 мкг/кг никаких эффектов, кроме тех. что ожидались в результате выделения Л Г, не наблюдалось. Не имелось никаких свидетельств эмбриотокического, тератогенного или антигеницитического эффекта фертирелина ацетата у крыс. Фертирелина ацетат вводился внутримышечно коровам, ежедневно в дозах до 50 мг, в течение 21 дня. Никаких изменений, связанных с употреблением препарата, не было отмечено при измерении гематологических, биохимических и мочевых показателей, на месте инъекции не наблюдалось раздражения, но признаки эстроза были снижены.

Таким образом, фактор безопасности фертирелина ацетата составляет 50 х при инъекция (рекомендованная доза 100 мкг в отношении к безопасной дозе в 50 мг),на основании исследований, проведённых на крупном рогатом скоте.
У коров, которым вводилось внутримышечно 50 мг фертирелина ацетата, препарат обнаруживался в молоке (детектируемый предел =10 мг/кг) при первом доении через 7 часов после введения, или при любом последующем доении. Показания к применению Лечение фолликулярных кист яичника у коров.

Дозировка, способ и длительность применения
В дозе 100 мкг внутримышечно (2 мл)
Для увеличения вероятности зачатия у коров ввести 100 мкг внутримышечно во время осеменения.

Предупреждение
Не использовать для человека.

Меры предосторожности
Как и при других внутримышечных инъекциях, следует применять надлежащие методы асептики при введении этого препарата.

Побочные эффекты
Не были выявлены

Ограничения
Не требуется ни отброса молока, ни выжидательного периода для выведения препарата перед забоем животных для маркированного употребления продуктов.

Способ хранения
Хранить препарат в сухом, прохладном (при температуре от 15°С до 30°С), защищенном от света, недоступном для детей и некомпетентных лиц месте.

Форма выпуска
Упаковка содержащая 5 ампул по 2 мл

Изготовитель
Upjohn (Бельгия)